Cinfatós
Antitusivo. El dextrometorfano es el isómero dextro de levorfanol, un alcaloide opiáceo análogo de codeína, que actúa a nivel del centro de la tos, deprimiéndolo. Aunque se desconoce su mecanismo de acción exacto, se cree que los opiáceos podrían inhibir la producción de taquicininas, neurotransmisores principales de las fibras C que constituyen el centro de control, de la tos. Tiene un efecto antitusivo similar a la codeína, pero sin efectos narcóticos o depresores sobre el centro respiratorio.
ADVERTENCIAS ESPECIALES
- Vigile la aparición de posibles síntomas de abuso de dextrometorfano, como cambios en el humor o en los hábitos y la apariencia de la persona, o el uso de grandes cantidades de productos para la tos.
- Riesgo de interacciones graves al combinar dextrometorfano con antidepresivos como los IMAO o los ISRS, y otros fármacos con actividad IMAO como el linezolid.
ANCIANOS
Aunque no se han establecido recomendaciones posológicas específicas para ancianos, se aconseja precaución. Puede ser necesario ajustar la dosis o el intervalo entre ellas.
CONSEJOS AL PACIENTE
- Beber mucha agua durante el tratamiento.
- No tomar dextrometorfano si se está en tratamiento con antidepresivos durante los 14 días anteriores. Consultar al médico y/o farmacéutico.
- Advertir a los profesionales sanitarios si la tos persiste más de 7 días a pesar del tratamiento, o si se acompaña de dolor de cabeza intenso, fiebre o erupción cutánea.
CONTRAINDICACIONES
- Hipersensibilidad a dextrometorfano, alergia a opioides o a cualquier otro componente del medicamento.
- Pacientes con tos por asma, tos productiva o insuficiencia respiratoria.
- Uso no recomendado en pacientes con tos por tabaquismo, niños menores de 2 años, o personas con insuficiencia hepática grave.
- No usar en personas en tratamiento con IMAO, ISRS, bupropión, linezolid o procarbazina en las 2 semanas previas.
EFECTOS SOBRE LA CONDUCCIÓN
El dextrometorfano generalmente no presenta efectos depresores significativos sobre el sistema central, a diferencia de otros opioides. Sin embargo, a veces puede causar somnolencia o mareo leve.
EMBARAZO
Categoría C de la FDA. No hay estudios adecuados en humanos, pero el uso de dextrometorfano no se ha asociado con un aumento en el riesgo de malformaciones en estudios retrospectivos. Su uso debe ser considerado solo si no existen alternativas más seguras y los beneficios superan los riesgos potenciales. No se han observado efectos negativos sobre la fertilidad en animales y no existen estudios específicos en humanos.
FARMACOCINÉTICA
Vía oral: Rápida absorción con tiempo máximo de concentración en 2 horas. Efecto antitusivo aparece en 15-30 minutos y dura hasta 6 horas. La biodisponibilidad se reduce por un efecto de primer paso hepático significativo. Los alimentos no afectan a la farmacocinética del dextrometorfano.
Metabolismo y excreción: Metabolización extensa en el hígado principalmente por CYP2D6 y CYP3A4. Los metabolitos incluyen dextrorfano (parcialmente activo) y otros inactivos. La excreción ocurre por orina en forma de metabolitos o inalterado. El tiempo de vida media del dextrometorfano oscila entre 1.4 y 3.9 horas y la del dextrorfano entre 3.4 y 5.6 horas.
Farmacocinética en situaciones especiales: Existe un polimorfismo genético en el metabolismo del dextrometorfano debido al CYP2D6. Pacientes con alelos no funcionales podrían tener una eliminación más lenta del fármaco. En pacientes con insuficiencia hepática, se espera un aumento en su tiempo de vida media.
INDICACIONES
Tratamiento sintomático de la tos seca e improductiva, como tos irritativa o tos nerviosa.
INTERACCIONES
- Expectorantes y mucolíticos pueden aumentar el riesgo de obstrucción pulmonar si se aumenta el volumen o la fluidez de las secreciones bronquiales.
- El efecto sedante puede ser potenciado al combinar dextrometorfano con alcohol, barbitúricos, benzodiazepinas y otros.
- La combinación con inhibidores del CYP2D6 puede aumentar los efectos y la toxicidad del dextrometorfano.
- Se recomienda evitar la asociación con fármacos IMAO y evitar el dextrometorfano hasta 14 días después del tratamiento con antidepresivos.
LACTANCIA
Se desconoce si el dextrometorfano se excreta con la leche materna. Dado que su uso es contraindicado en niños menores de 2 años, se recomienda suspender la lactancia o evitar su uso.
NIÑOS
No se recomienda su uso en niños menores de 2 años. Es necesaria la consulta médica para su uso en poblaciones pediátricas.
