Qué es la acetilcisteína y cómo funciona
La acetilcisteína es un mucolítico que reduce la viscosidad de las secreciones bronquiales, facilitando su eliminación. Contiene N-acetilcisteína, un derivado N-acetilado del aminoácido cisteína. Se cree que su capacidad para reducir la viscosidad se debe a la presencia de un grupo tiólico libre. Este grupo tiene la capacidad de romper los puentes disulfuro que mantienen la estructura tridimensional de las mucoproteínas, lo que resulta en una fluidificación de las secreciones. Los efectos de la acetilcisteína son dependientes del pH, siendo máximos en un rango de pH entre 7 y 9.
Indicaciones de uso y posología
La acetilcisteína está indicada para la hiperviscosidad bronquial. La dosis recomendada para adultos por vía oral es de 200 mg cada 8 horas o 600 mg en dosis única diaria, preferiblemente por la mañana. En niños y adolescentes menores de 18 años, la dosis varía en función de la edad. Los adolescentes a partir de 12 años pueden tomar 200 mg cada 8 horas, mientras que no se ha evaluado la seguridad y eficacia en niños menores de 12 años. Se recomienda tomar la acetilcisteína junto con alimentos.
Precauciones y contraindicaciones
La acetilcisteína está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad a cualquier componente del medicamento. Además, se deben tener precauciones especiales en pacientes con insuficiencia hepática severa o cirrosis hepática, úlcera péptica, asma, insuficiencia respiratoria grave o enfermedades que cursen con espasmo bronquial. Estos pacientes pueden presentar un mayor riesgo de reacciones adversas. Se recomienda vigilar estrechamente a los pacientes con insuficiencia hepática debido al riesgo de reacciones adversas anafilácticas. Asimismo, la acetilcisteína puede causar náuseas, vómitos, diarrea e hiperacidez gástrica, por lo que se debe tener precaución en pacientes con úlcera péptica. En pacientes asmáticos o con insuficiencia respiratoria grave, un aumento en la fluidez de las secreciones puede causar obstrucción de las vías respiratorias si la expectoración no es adecuada. Se recomienda extremar las precauciones en estos casos.
Interacciones con otros medicamentos
La acetilcisteína puede ser incompatible con algunos antibióticos como la anfotericina B, la ampicilina sódica, las cefalosporinas, el lactobionato de eritromicina o algunas tetraciclinas. Se recomienda separar las tomas de estos medicamentos al menos dos horas. Además, la acetilcisteína no se debe administrar junto con antitusivos, ya que estos pueden inhibir el reflejo de la tos y provocar una obstrucción pulmonar. Algunos fármacos utilizados para inhibir la secreción bronquial, como los anticolinérgicos, antidepresivos tricíclicos, antihistamínicos H1, antiparkinsonianos, inhibidores de la MAO y neurolépticos, pueden antagonizar los efectos de la acetilcisteína. También se ha observado un posible aumento de los efectos vasodilatadores de la nitroglicerina cuando se combina con acetilcisteína en dosis muy altas. Por último, la acetilcisteína puede tener efectos quelantes en metales como el oro, el calcio o el hierro, lo que puede disminuir su absorción. Se recomienda separar la toma de suplementos minerales y acetilcisteína al menos dos horas.
Efectos adversos y sobredosis
Los efectos adversos de la acetilcisteína son raros, leves y transitorios. Algunos de los efectos adversos más frecuentes incluyen náuseas, vómitos, diarrea, hiperacidez gástrica, cefalea, somnolencia, rinorrea, bronquitis, traqueitis, hemoptisis, espasmo bronquial, visión borrosa, tinnitus, reacciones alérgicas y exceso de sudoración. En caso de reacciones alérgicas, se debe suspender temporalmente el tratamiento y administrar antihistamínicos H1. En caso de sobredosis, se debe recurrir a un tratamiento sintomático y mantener las vías respiratorias libres de secreciones.
Embarazo, lactancia y uso en niños
Durante el embarazo, la acetilcisteína se clasifica en categoría B de la FDA. Aunque no se han observado efectos teratogénicos en estudios con animales, no hay suficiente información sobre su uso en mujeres embarazadas. La acetilcisteína parece atravesar la barrera placentaria. No se han realizado estudios adecuados y bien controlados en seres humanos, por lo que su uso se recomienda solo en ausencia de alternativas terapéuticas más seguras. Se desconoce si la acetilcisteína se excreta en la leche materna, por lo que se recomienda suspender la lactancia materna o evitar la administración de este medicamento. En niños, la acetilcisteína se considera segura y no se han reportado problemas específicos en este grupo de edad.
Farmacocinética y otros datos relevantes
La absorción de la acetilcisteína es rápida después de la administración oral, alcanzando una concentración máxima en un tiempo de 0,5 a 1 hora. Su biodisponibilidad es baja debido al intenso metabolismo intestinal y hepático. Se distribuye en el plasma tanto libre como unida a proteínas, y tiene una gran difusión en los líquidos extracelulares, especialmente en la secreción bronquial. Se metaboliza en el intestino y en el hígado, dando lugar a derivados azufrados como cisteína, N-acetilcistina, N,N-acetilcistina o glutatión. La acetilcisteína se elimina principalmente por metabolismo y excreción en la orina. Su semivida de eliminación es de aproximadamente 6,25 horas por vía oral. En pacientes con insuficiencia hepática severa o cirrosis biliar primaria o secundaria, la semivida de eliminación está aumentada. No se han reportado casos de intoxicación por sobredosificación de acetilcisteína, y en estudios en seres humanos se ha administrado hasta 500 mg/kg/24 horas sin provocar efectos secundarios graves.
Bibliografía de referencia
Para la redacción de este contenido se han consultado los siguientes estudios:
- Kienzle-Horn, S., Vix, J. M., Schuijt, C., Peil, H., Jordan, C. C., & Kamm, M. A. (2007). Comparison of bisacodyl and sodium picosulphate in the treatment of chronic constipation. Current medical research and opinion, 23(4), 691-699.
- Corsetti, M., Landes, S., & Lange, R. (2021). Bisacodyl: A review of pharmacology and clinical evidence to guide use in clinical practice in patients with constipation. Neurogastroenterology & Motility, 33(10), e14123.
