Gelocatil 650 mg
El paracetamol es un derivado del para-aminofenol, reconocido por sus efectos analgésico y antipirético:
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Efecto analgésico: Su mecanismo de acción es complejo y no del todo claro, sin embargo, se cree que actúa inhibiendo primordialmente la enzima ciclooxigenasa en el sistema nervioso central, en particular la COX-2, lo que reduce la producción de prostaglandinas. Además, puede tener efectos en la periferia, impidiendo la creación del impulso del dolor y podría involucrar otros mecanismos como la inhibición de la síntesis de prostaglandinas, activación del receptor CB1, modulación de vías serotonérgicas u opiáceas, inhibición del óxido nítrico o intervención en la hiperalgesia relacionada con la sustancia P.
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Efecto antipirético: El paracetamol actúa directamente en el centro de termorregulación del hipotálamo, inhibiendo la producción de prostaglandinas y los efectos del pirógeno endógeno. Este mecanismo conduce a vasodilatación periférica, aumento de la circulación sanguínea cutánea y la sudoración, favoreciendo así la disipación del calor.
El paracetamol tiene una potencia analgésica y antipirética comparable al ácido acetilsalicílico (AAS), alcanzando máxima eficacia entre 1 y 3 horas, y manteniendo su efecto por aproximadamente 3 a 4 horas. A diferencia del AAS y otros antiinflamatorios no esteroideos (AINE), el paracetamol no tiene un efecto antiinflamatorio significativo y no provoca daño gástrico ni interferencia en la función plaquetaria.
Farmacocinética del Paracetamol
El paracetamol se puede administrar por vía oral, parenteral o rectal, con una cinética que se describe de la siguiente manera:
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Absorción: Por vía oral, su absorción es rápida y casi completa, alcanzando una biodisponibilidad entre 75-85%. Un efecto de primer paso hepático puede observarse con dosis elevadas. La presencia de alimentos puede reducir la rapidez de absorción sin afectar la cantidad absorbida significativamente.
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Distribución: La distribución en el cuerpo es bastante extensa, acumulándose en el hígado y la médula renal. Baja afinidad por las proteínas plasmáticas (10-20%) y capacidad para atravesar la barrera placentaria y hematoencefálica.
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Metabolismo: El paracetamol experimenta un intenso metabolismo hepático, principalmente mediante reacciones de conjugación. Algunas vías metabólicas pueden generar metabolitos hepatotóxicos, especialmente a dosis altas.
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Excreción: La eliminación es principalmente por la orina en forma de metabolitos conjugados, y en mucha menor medida sin alterar.
Las particularidades farmacocinéticas pueden variar en grupos especiales como niños, ancianos, o individuos con insuficiencia renal o hepática. En condiciones de disfunción renal, el paracetamol puede eliminarse parcialmente mediante procedimientos como la hemodiálisis y la diálisis peritoneal.
